植物真菌病害对农业和粮食安全构成重大威胁，导致作物减产、品质下降、经济负担加重以及环境问题。由立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）引发的水稻纹枯病是全球水稻种植中最严重的真菌病害之一，对生产造成显著影响。该病害导致水稻叶鞘和叶片早衰、灌浆受阻，可使水稻减产10%-30%，严重时损失高达50%。目前，化学杀菌剂仍是主要防治手段，但其过度使用已引发抗药性及环境问题，凸显了开发具有新型结构和作用机制的绿色农药的迫切需求。
近日，南京农业大学章维华教授和夏青副教授团队在农林科学国际权威期刊《Food Chemistry》在线发表了题目为“Discovery ofNovel 3-Phenylhydrazone Coumarin Derivatives as Potential Antifungal Agents Against Phytopathogenic Fungi”的研究论文。
研究团队针对水稻纹枯病（Rhizoctonia solani）、灰霉病（Botrytis cinerea）、炭疽病菌（Colletotrichum orbiculare）等严重威胁农作物生产的真菌病害，通过天然产物模拟与活性亚结构拼接策略，设计并合成了一系列新型香豆素衍生物。实验表明，化合物B1对6种植物病原真菌均表现出广谱抑制能力，尤其对炭疽病菌的EC50低至0.98μg/mL。此外，B1对水稻纹枯病菌、草莓灰霉病菌、小麦赤霉病菌、苹果斑点病菌、番茄早疫病菌的EC50分别为1.20μg/mL、2.24μg/mL、1.67μg/mL、1.90μg/mL、3.65μg/mL，为广谱性抗菌剂的研发提供了新思路。活体实验表明，化合物B1在200μg/mL浓度下对水稻纹枯病菌的防治效果可以达到71.8%，显示出良好的开发应用潜力。
图1.高活性化合物对六种植物病原真菌的抑制活性
研究团队通过构效关系分析发现，在苯基腙结构中引入吸电子基团可显著提升抑菌活性。电镜观察显示，B1能引发水稻纹枯病菌菌丝异常扭曲、表面褶皱，并通过破坏细胞膜完整性导致内容物泄漏。进一步抑菌机制研究表明，该化合物可降低线粒体膜电位，干扰能量代谢，形成多靶点作用模式，有效规避传统单一位点杀菌剂的抗药性问题。
图2.化合物B1对水稻纹枯病菌细胞膜通透性、丙二醛、丙酮酸含量的影响
与传统杀菌剂相比，B1对水稻种子发芽和幼苗生长的抑制作用更小。实验显示，100μg/mL的B1处理水稻幼苗后，其株高与根长与对照组无显著差异。这一结果表明，B1在减少农作物病害的同时，对环境影响更低，符合可持续农业发展的需求。
该研究开发的香豆素衍生物不仅可应用于水稻、番茄等作物的病害防治，其低毒、高效的特性也为食品保鲜和采后病害控制提供了潜在解决方案。南京农业大学为该论文的第一署名和通讯单位，麻豆视频
博士生李宇飞为该论文的第一作者，麻豆视频
章维华教授和夏青副教授为该论文的通讯作者。该工作得到了江苏省自然科学基金优秀青年基金、国家自然科学基金及中央高校基本科研业务费等项目支持。
论文信息：
Discovery of Novel 3-Phenylhydrazone Coumarin Derivatives as Potential Antifungal Agents Against Phytopathogenic Fungi
论文链接：//doi.org/10.1016/j.foodchem.2025.144655